Information om Cialis och Tadalafil (Generisk Cialis)

Cialis är det enda potensmedlet som bevisligen fungerar lika bra efter 30 min som efter 36 timmar. Det är det som gör Cialis då unikt. Med Cialis behöver du inte ha någon brådska. Du behöver inte schemalägga ditt kärleksliv. Du och din partner kan slappna av och helt enkelt ha sex när ni känner för det. Med Cialis behöver du inte heller planera måltider. Det beror helt enkelt på att Cialis inte påverkas av mat och dryck. Däremot bör du inte inta större mängder alkohol, då detta kan göra ditt blodtryck lägre, och därför försämra din potens. Över 30 miljoner män har potensproblem – och det bara I USA. Potensproblem uppkommer då blodflödet till penis försämras, detta kan orsakas av ett antal olika faktorer, antingen av mediciner, eller av andra hälsoskäl. Indviduella resultat kan variera från person till person. De flesta patienter kan ta Cialis en gång per dag. Och eftersom Cialis verkar i samband med sexuell stimulans, väljer du helt själv när tillfället är rätt.

Varför ska du välja Cialis?

Cialis mångdubblar den tidsperiod inom vilken paret kan ha sex jämfört med andra behandlingar för erektil dysfunktion. Cialis kan också intas tillsammans med mat och alkohol utan att effekten försämras.

Allmänna erektila funktionen

81% rapporterade förbättrad erektionsförmåga oavsett svårighetsgrad med Cialis 20 mg.

Lyckade samlagsförsök

75% rapporterade lyckade samlagsförsök med Cialis 20 mg.

Valfrihet med Cialis

Att mannen fungerar sexuellt under en längre tid innebär en stor fördel för paret genom att planeringen och tidspressen minskar. Det ger en större frihet i relationen och utrymme för mer spontanitet - tillsammans kan man välja den rätta stunden när lusten faller på. Cialis tas vid behov - inför helgen, semestern eller helt enkelt när man har lust och då kan mannen fungera sexuellt upp till 36 timmar efter tablettintag.

Välja rätt dosering

Vuxna män
Den rekommenderade dosen av CIALIS är 10 mg, att tas före förväntad sexuell aktivitet. CIALIS kan tas oberoende av måltid. Hos de patienter där 10 mg tadalafil inte ger tillräcklig effekt kan 20 mg prövas. Det kan tas ända fram till 30 minuter före sexuell aktivitet. Högst en dos per dygn skall tas.
Säkerheten vid kontinuerligt, dagligt bruk under en längre tid har inte fastställts. Därför avråds bestämt från daglig användning av läkemedlet men även på grund av att effekten av tadalafil vanligen kvarstår längre än ett dygn.

Äldre män
Dosjustering är ej nödvändig för äldre patienter.

Män med nedsatt njurfunktion
Dosjustering är ej nödvändig för patienter med mild till måttligt nedsatt njurfunktion. För patienter med gravt nedsatt njurfunktion rekommenderas en högsta dos på 10 mg.

Män med nedsatt leverfunktion
Den rekommenderade dosen är 10 mg. Dosen intas före förväntad sexuell aktivitet och kan tas oberoende av måltid. Kliniska säkerhetsdata för patienter med gravt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh Class C) är begränsade. Om det förskrivs bör en noggrann, individuell nytta/risk-bedömning göras av den förskrivande läkaren. Det finns inga tillgängliga data angående intag av högre doser än 10 mg tadalafil för patienter med nedsatt leverfunktion.

Män med diabetes
Dosjustering är ej nödvändig för patienter med diabetes.

Barn och ungdom
CIALIS skall inte användas av personer under 18 år.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamiska egenskaper
Tadalafil är en selektiv, reversibel hämmare av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP)-specifikt fosfodiesteras-5 (PDE5). När den sexuella aktiviteten frisätter kväveoxid lokalt, hämmar tadalafil PDE5, vilket resulterar i ökade nivåer av cGMP i corpus cavernosum. Detta ger relaxering av glatt muskulatur och inflöde av blod till penis, vilket framkallar erektion. Tadalafil har ingen effekt utan sexuell stimulering.

Tre kliniska studier genomfördes med 1054 hemmavarande patienter för att bestämma tidsperioden under vilken CIALIS verkar. CIALIS visade statistiskt signifikant förbättring av erektil funktion och förmåga till ett tillfredsställande sexuellt umgänge upp till 36 timmar efter dosintag. Likaså visades förbättring i patienternas förmåga att uppnå och behålla erektion för ett lyckat sexuellt umgänge, jämfört med placebo, så tidigt som 16 minuter efter dosintag.

Tadalafil har studerats i 16 kliniska studier, med totalt 3 250 patienter, i doser från 2 till 100 mg. I dessa studier inkluderades patienter med erektil dysfunktion av varierande svårighetsgrad (mild, måttlig, svår), olika etiologi, ålder (21-86 år) och etnisk grupp. Flertalet patienter hade haft erektil dysfunktion i minst 1 år. I de primära effektstudierna med allmän patientgrupp rapporterade 81 % att CIALIS förbättrade erektionen jämfört med 35 % för dem som fick placebo. Patienter med erektil dysfunktion i alla svårighetsklasser rapporterade också förbättrad erektion efter intag av CIALIS (86 %, 83 % respektive 72 % för lätt, måttlig respektive svår jämfört med 45 %, 42 % respektive 19 % med placebo). I de primära effektstudierna var 75 % av försöken till sexuellt umgänge lyckade hos patienter behandlade med CIALIS, jämfört med 32 % för dem som behandlades med placebo.

Farmakokinetiska uppgifter


Absorption
Tadalafil absorberas snabbt efter oral administrering, och maximal plasmakoncentration (medelvärde) (Cmax) uppnås efter en mediantid på 2 timmar efter intag. Absolut biotillgänglighet av tadalafil efter oral dosering har inte fastställts.

Hastighet och grad av absorption av tadalafil påverkas inte av föda. CIALIS kan sålunda tas oberoende av måltid. Tidpunkten för dosintag (morgon eller kväll) hade ingen kliniskt relevant effekt på hastighet eller grad av absorption.

Distribution
Distributionsvolymen är cirka 63 l (medelvärde), vilket tyder på att tadalafil distribueras till vävnaderna. Vid terapeutiska koncentrationer är 94 % bundet till protein i plasma. Proteinbindningen påverkas ej av försämrad njurfunktion.

Mindre än 0,0005 % av intagen dos återfinns i sperma hos friska försökspersoner.

Metabolism
Tadalafil metaboliseras övervägande av cytokrom P450 (CYP) 3A4-isoformen. Den viktigaste metaboliten i cirkulationen är metylkatekolglukuronid. Denna metabolit är minst 13 000 gånger mindre potent än tadalafil för PDE5. Följaktligen förväntas den inte vara kliniskt aktiv vid observerad metabolitkoncentration.

Eliminering
Medelvärdet för oral clearance av tadalafil är 2,5 l/timme och medelvärdet för halveringstiden är 17,5 timmar för friska försökspersoner. Tadalafil utsöndras till övervägande del som inaktiva metaboliter, huvudsakligen i feces (cirka 61 % av dosen) och till mindre grad i urinen (cirka 36 % av dosen).

Linjäritet/icke-linjäritet
Farmakokinetiken av tadalafil är linjär vad beträffar tid och dos. I dosområdet 2,5 till 20 mg ökar AUC proportionellt med dosen. Plasmakoncentrationen når steady-state inom 5 dagar vid dosering en gång dagligen.

Farmakokinetiken, som har bestämts på en population patienter med erektil dysfunktion, är likartad den som ses hos försökspersoner utan erektil dysfunktion.

Varningar och försiktighetsmått

Innan farmakologisk behandling påbörjas skall en anamnes upptas och patienten genomgå en kroppsundersökning för att säkerställa diagnosen erektil dysfunktion och utreda potentiellt bakomliggande orsaker.
Innan behandling av erektil dysfunktion insätts, bör läkaren bedöma patientens kardiovaskulära status, eftersom det föreligger en viss risk för hjärtpåverkan vid sexuell aktivitet. Tadalafil har vasodilaterande egenskaper, som ger ett lätt och övergående blodtrycksfall, som kan förstärka den hypotensiva effekten av nitrater.

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna är huvudvärk och dyspepsi, se tabeller.

Tabell 1
Mycket vanliga biverkningar (>1/10)

OrgansystemklassBiverkningCIALIS 10-20mg (%)
n=724
Placebo (%
n=379
Sjukdomar i nervsystemetHuvudvärk14,55,5
Mag-tarmkanalens sjukdomarDyspepsi12,31,8

Tabell 2
Vanliga biverkningar (>1/100, <1/10)

OrgansystemklassBiverkningCIALIS 10-20mg (%)
n=724
Placebo (%)
n=379
Sjukdomar i nervsystemetYrsel2,31,8
KärlsjukdomarBlodvallning4,11,6
Sjukdomar i andningsorgan, bröstkorg och mediastinumNästäppa4,33,2
Sjukdomar i muskulo-skelettala systemet och bindvävenRyggsmärta
Myalgi
6,5
5,7
4,2
1,8

Svullna ögonlock, smärtförnimmelser i ögonen och konjunktival hyperemi är mindre vanliga biverkningar.

Biverkningarna som rapporterats med tadalafil har varit övergående och vanligen lätta eller måttliga.

Det finns endast begränsade biverkningsdata för patienter över 75 år.

Vid uppföljning efter godkännandet har förlängd erektion och priapism rapporterats mycket sällsynt.

Studier

Interaktionsstudier har utförts med 10 mg och/eller 20 mg tadalafil, som framgår av nedanstående. För de studier där endast en tadalafildos på 10 mg användes, kan kliniskt relevanta interaktioner vid högre doser inte helt uteslutas.

Effekter av andra läkemedel på tadalafil
Tadalafil metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4. En selektiv hämmare av CYP3A4, ketokonazol (200 mg dagligen), gav en 2-faldig ökning av AUC för tadalafil (10 mg) och en ökning av Cmax med 15 % i jämförelse med AUC och Cmax för enbart tadalafil. Ketokonazol (400 mg dagligen) gav en 4-faldig ökning av AUC för tadalafil (20 mg) och en ökning av Cmax med 22 %. Ritonavir (200 mg två gånger dagligen), en proteashämmare som inhiberar CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 och CYP2D6, gav en 2-faldig ökning av AUC för tadalafil (20 mg) och oförändrat Cmax. Specifika interaktioner har inte undersökts men samtidig administrering av andra proteashämmare, som saquinavir, och andra CYP3A4-hämmare, som erytromycin, klaritromycin, itrakonazol och grapefruktjuice, skall ske med försiktighet, eftersom man kan förvänta ökade plasmakoncentrationer av tadalafil.

Effekter av tadalafil och organiska nitrater
Kliniska studier har visat att tadalafil (10 mg och 20 mg) förstärker den hypotensiva effekten av nitrater. Därför är CIALIS kontraindicerat hos patienter som använder någon form av organiska nitrater.